N Vinüül 2 pürrolidoon 616-45-5

2-Pürrolidoonitsükli 1. ja 4. positsioonide asendustooted ja nende sünteesimeetodid 2-pürrolidooni 4. positsiooni asendamine võib toota palju farmakoloogiliselt aktiivseid ühendeid. Klassikalised näited hõlmavad mõne HIV-vastase ravimi disaini. Üldiselt on HIV-vastaste ravimite väljatöötamine...

Küsi pakkumist

Toote tutvustus

2-Pürrolidoonitsükli positsioonides 1 ja 4 olevad asendustooted ja nende sünteesimeetodid

2-pürrolidooni 4. asendis asendamine võib tekitada palju farmakoloogiliselt aktiivseid ühendeid. Klassikalised näited hõlmavad mõne HIV-vastase ravimi disaini. Üldiselt saab HIV-vastaste ravimite väljatöötamist alustada kolmest aspektist: ⑴ Virioonide T-4-lümfotsüütidega seondumise ennetamine; ⑵ Viiruse pöördtranskriptaasi inhibeerimine; ⑶ HIV-viiruse proteaasi inhibeerimine. Olemasolevad viirusevastased ravimid võib jagada kahte kategooriasse: pöördtranskriptaasi inhibiitorid ja proteaasi inhibiitorid. Nende hulgas võib pöördtranskriptaasi inhibiitorid jagada nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitoriteks ja mittenukleosiidseteks pöördtranskriptaasi inhibiitoriteks. Alates HIV-vastase ravimi zidovudiini turuletoomisest 1980. aastatel oli HIV-patsientide ühe ravimi esmane kliiniline kasutamine põhimõtteliselt kehv ja seejärel võeti kasutusele kombineeritud ravimiravi, millel oli märkimisväärne tõhusus. Pidades silmas HIV-viiruse kasvavat ravimiresistentsust, on uute HIV-vastaste ravimite väljatöötamine peatne. Kavandati ja sünteesiti rida fenüülasendatud 2-pürrolidooni ühendeid ning uuriti nende HIV-vastast toimet, et avastada tõhusate pöördtranskriptaasi inhibiitorite klass.

Asendustooted 2-pürrolidooni positsioonidel 1 ja 5

2-pürrolidooni derivaadid, mis võivad toimida kaaliumikanali blokaatoritena, sünteesiti edukalt. Need ühendid on eriti sobivad antiarütmiliste toimeainetena, eriti kodade arütmiate, nagu kodade virvendusarütmia (AF) või kodade laperdus, raviks ja ennetamiseks.

Asendustooted 2-pürrolidoonitsükli mitmes asendis

Enamikul juhtudel võib 2-pürrolidoonitsükli mitmes asendis asendamine rahuldada suurema hulga farmakoloogiliste tegevuste vajadusi. Monoamiini oksüdaas (MAO, EC) on flavonoid, mis põhjustab endogeensete monoamiinide neurotransmitterite (nt dopamiin, 5-hüdroksütrüptamiin, epinefriin või norepinefriin) oksüdatiivset deaminatsiooni amiinid. Leiutati patent pürrolidooni derivaatide seeria sünteesimiseks, mis võivad toimida MAOB inhibiitoritena.