Lagundaja
Laguaine on lisaaine, mis soodustab lagunemist, milleks on tableti purunemine väikesteks kildudeks kokkupuutel vedela keskkonnaga. Lagundajad ja superdesintegreerivad abiained on olulised komponendid, mida kasutatakse farmaatsiatööstuses toimeainete (API-de) lahustuvuse ja biosaadavuse parandamiseks. Need abiained hõlbustavad tablettide või kapslite lagunemist ja kiiret lagunemist, mis lõpuks suurendab nende imendumise kiirust organismis.
Desintegrandi eelised
Kapillaaride toime
Seda tüüpi desintegreerija suudab säilitada tabletis kokkusurutud tableti pooride struktuuri, moodustada kapillaarkanali, mida on lihtne märgata, ja vesikeskkonnas on pindadevaheline pinge väiksem. Kui tablett asetatakse vette, võib vesi kapillaartoruga kiiresti tableti sisemusse siseneda, nii et kogu tablett märgub ja laguneb. Tärklis ja selle derivaadid ning tselluloosi derivaadid kuuluvad kõik seda tüüpi lagundajate hulka.
Seda tüüpi lagundavat ainet lisatakse üldiselt nii sees- kui ka välispidiselt. Väline lisamise meetod soodustab tableti kiiret lagunemist osakesteks, samas kui sisemine lisamise meetod soodustab osakeste peenemat dispersiooni ja võib parandada aine kõvadust.
Turse mõju
Lisaks kapillaarsele toimele võivad mõned lagundajad ise veega paisuda, põhjustades tableti lagunemise. Näiteks tärklise derivaat naatriumkarboksümetüültärklis võib külmas vees paisuda ja selle graanulite punduv toime on väga märkimisväärne, põhjustades tableti kiire lagunemise.
Gaasi tootmine
Desintegrante, mis tekitavad gaasi, kasutatakse peamiselt tablettide puhul, mis peavad kiiresti lagunema või lahustuma, nagu kihisevad tabletid, vahttabletid jne. Kihisevates desintegrantides kasutatakse tavaliselt sidrunhapet või viinhapet pluss naatriumkarbonaati või naatriumvesinikkarbonaati. Kui see kohtub veega, tekib süsinikdioksiid ja tablett laguneb gaasi paisumise abil.
Ensümaatiline hüdrolüüs
Mõned ensüümid mõjutavad teatud tableti abiaineid. Kui need on valmistatud ühes tabletis, võivad need kokkupuutel veega kiiresti laguneda. Näiteks kui tärklise suspensiooni kasutatakse sideainena, võib kuivadele graanulitele lisada amülaasi ja sel viisil valmistatud pressitud tabletid võivad veega kokkupuutel kiiresti laguneda. Tavaliselt kasutatavad liimid ja neile vastavad ensüümid on tärklis ja amülaas, tselluloos ja tselluloos, kummi ja hemitselluloos, želatiin ja proteaas, sahharoos ja invertaas, alginaadid ja karragenaas jne.
Miks valida meid
Meie tehas:Hangzhou Weitong Nanomaterials Co., Ltd. on nanomaterjalide valdkonnale keskenduv uuenduslik ettevõte, mis asutati 2015. aastal. Meie tehas on tõhusa tootmisvõimsusega ja suudab toota laia valikut kvaliteetseid tooteid.
Meie toode:Meie NVP-põhiste toodete valik hõlmab erinevaid seeriaid, mis on kohandatud erinevatele tööstusharudele. See hõlmab homopolümeeride seeriaid (K15-K120), kopolümeeride seeriaid (VA64 pulber, V64E, VA64W, 73W, 37E, 37W) ja ristseotud seeriaid (PVPP XL-10, PVPP{{11). }}, povidoon-joodi pvpI). Need tooted leiavad rakendust erinevates sektorites, toimides stabilisaatorite, dispergeerivate ainete, kattekihtidena, tintide ja liimidena.
Kvaliteedi kontroll:Meil on ISO9001 sertifikaat ja järgime tootmises rangelt GMP tootmisstandardeid.
Hea müügijärgne teenindus:Meil on hea müügijärgse teeninduse süsteem, nii et kui teil on toote suhtes kahtlusi, võite meiega rangelt ühendust võtta, me anname teile rahuloleva plaani.
Abiained, mida kasutatakse lagundajatena ja superdesintegrantidena
Farmaatsiatööstuses kasutatakse desintegrantidena ja superdesintegrantidena mitmeid abiaineid, sealhulgas:
Tärklised
See on tööstuses kõige sagedamini kasutatav desintegrant. See hõlmab maisitärklist, kartulitärklist ja modifitseeritud tärklisi, nagu eelželatiniseeritud tärklis, naatriumtärklisglükolaat ja tärklis 1500.
Tselluloosipõhised abiained
Nende hulka kuuluvad mikrokristalliline tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, naatriumkarboksümetüültselluloos ja hüdroksüpropüülmetüültselluloos.
Looduslikud kummid
Nende hulka kuuluvad guarkummi, ksantaankummi ja jaanikaunakummi.
Ioonivahetusvaigud
Nende hulka kuuluvad polakriliin kaalium ja Amberlite IRP69.
Kaltsiumi silikaadid
Nende hulka kuuluvad dikaltsiumfosfaat ja trikaltsiumfosfaat.
teised
Nende hulka kuuluvad naatriumalginaat, ristseotud polüvinüülpürrolidoon ja kitosaan.
Desintegrantide ja superlagundajate keemiline struktuur varieerub suuresti sõltuvalt kasutatud abiainest. Näiteks tärklised on polüsahhariidid, mis koosnevad glükoosi molekulidest, mis on omavahel seotud alfa-1-4 glükosiidsidemetega. Modifitseeritud tärklisi on nende funktsionaalsuse parandamiseks keemiliselt modifitseeritud. Näiteks naatriumtärklisglükolaat on tärklise ristseotud naatriumkarboksümetüüleeter, tärklis 1500 aga eelželatiniseeritud maisitärklis, mida on modifitseeritud naatriumsulfaadiga.
Tselluloosipõhised abiained on samuti polüsahhariidid, kuid need koosnevad glükoosi molekulidest, mis on omavahel seotud beeta-1-4 glükosiidsidemetega. Näiteks mikrokristalliline tselluloos on osaliselt depolümeriseeritud tselluloos, mida on mehaaniliselt töödeldud väikeste kristalsete osakeste saamiseks. Kroskarmelloosnaatrium seevastu on ristseotud naatriumkarboksümetüültselluloos.
Looduslikud kummid, nagu guarkummi, ksantaankummi ja jaanikaunakummi, on polüsahhariidid, mida saadakse taimsetest allikatest. Need on pikad suhkrumolekulide ahelad, mis on omavahel seotud glükosiidsidemetega. Need igemed on võimelised imama vett ja paisuma, mis aitab hõlbustada tableti või kapsli purunemist.
Ioonivahetusvaigud, nagu polakriliin kaalium ja Amberlite IRP69, on sünteetilised polümeerid, mis sisaldavad ioone vahetavaid funktsionaalseid rühmi. Need toimivad vett ja turset imades, mis rikub tableti või kapsli struktuuri ja soodustab kiiret lagunemist.
Kaltsiumsilikaadid, nagu dikaltsiumfosfaat ja trikaltsiumfosfaat, on anorgaanilised ühendid, mida kasutatakse tavaliselt farmaatsiatööstuses abiainetena. Neil on võime vett imada ja paisuda, mis aitab kaasa lagunemisele.
Naatriumalginaat on pruunvetikatest saadud looduslik polüsahhariid, mida on modifitseeritud naatriumiioonidega. Ristseotud polüvinüülpürrolidoon on sünteetiline polümeer, mis on selle funktsionaalsuse suurendamiseks ristseotud, samas kui kitosaan on kitiinist saadud looduslik polümeer.
Desintegrandid ja superdesintegreerivad abiained on olulised komponendid, mida kasutatakse farmaatsiatööstuses API lahustuvuse ja biosaadavuse parandamiseks. Lagundajatena ja superdesintegrantidena kasutatakse mitmeid abiaineid, sealhulgas tärklised, tselluloosipõhised abiained, looduslikud kummid, ioonivahetusvaigud, kaltsiumsilikaadid ja teised. Nendel abiainetel on erinev keemiline struktuur ja toimemehhanism, kuid need kõik aitavad kaasa tablettide või kapslite kiirele lagunemisele. Desintegrantide ja superdesintegrantide kasutamine ravimpreparaatides on oluline tegur ravimite efektiivsuse parandamisel ja patsientide ohutuse tagamisel.
Materjalid
poorne kolmealuseline kaltsiumfosfaat (TCP 500) ja alalisvoolu puhtusastmega veevaba kahealuseline kaltsiumfosfaat (DCPA 150), alalisvoolu klassi mikrokristalliline tselluloos (MCC 200); magneesiumstearaat (Mg-St); afeiin (Caff); jäme kristalne sahharoos (Sacc); gellaankummi; kartulikiud ja tselluloosipulber, mille D50 on 70 μm (CP_2) /; tselluloosi peenpulber, mille D50 on 30 μm (CP_1); kohalik kartulitärklis; eelželatiniseeritud maisitärklis.
Pulbri iseloomustus
Materjale iseloomustati nende osakeste suuruse jaotuse (siin pole näidatud), vee neeldumiskiiruse (WUS), vee neeldumise (WU) ja pundumisvõime (SC) järgi, kasutades klaaspaagutatud põhjaga klaasanumat.
Seade valmistati ette vee pumpamisega, kuni klaasipaagutaja oli ühtlaselt märjaks saanud. Pulbriproov keskmise massiga 5.0 g sisestati anumasse klaaspaaguti peal, millele järgnes kerge käsitsi tasandamine ja kokkusurumine, et saada ühtlane pulbrikiht. Veevärgiga ühendus avati ja samal ajal algas andmete salvestamine. Niisutatud ja paisunud pulbrikihi kõrgus ning ka niisutamata pulbrikihi kõrgus määrati pärast 30-minutilist tööaega. Paisumisvõime arvutati tegelikult märganud kuivpulbri mahu ja paisunud märja pulbri mahu järgi.


Tableti koostised ja tablettide testimine
Tableteerimissegud valmistati, segades komponente Turbula segistis viis minutit (ilma Mg-St) ja veel kolm minutit pärast Mg-St lisamist. Segud suruti kokku RoTab T pöörleva pressi abil, kasutades lameda pinnaga 11,{4}} mm stantse. F1 puhul oli peamine survejõud (MCF) 18,5 kN. Tablette testiti nende purunemisjõu, mõõtmete ja massi osas P5 tableti testimissüsteemis (Charles Ischi AG). Lagunemist mõõdeti integreeritud lõpp-punkti määramisega DISI-EVO (CHARLES ISCHI AG - OSD Testing Technology) seadmega.
Uue lagundava segu veeimamisvõime ja pundumisvõime on oluliselt kõrgem kui tselluloosil ja tärklisel. Vastupidiselt sellele on tselluloosipulbrite vee omastamise kiirus palju kiirem kui tärklise või uue DIS-segu puhul. Võib täheldada, et väiksemad tselluloosiosakesed kiirendavad omastamist.
Lagunemistestis kasutatav laguaine
Lagundajad viitavad abiainetele, mis soodustavad tablettide kiiret lagunemist väikesteks osakesteks seedetraktis. Kuna ravim pressitakse suure rõhuga tabletiks, on poorsus väike ja sidumisjõud väga tugev. Isegi vees kergesti lahustuvaks tabletiks pressitud ravimil kulub lahustumiseks või lagunemiseks teatud aeg. Tableti lagunemine on üldiselt esimene samm ravimi lahustamisel. Selleks, et tabletid avaldaksid oma ravimitoimet kiiresti, tuleb üldiselt lisada lagundavaid aineid, välja arvatud bukaaltabletid, keelealused tabletid, implantaaditabletid ja pikatoimelised tabletid, mis nõuavad ravimi aeglast vabanemist.
1. Meetod lagundava aine valmistamiseks, mis sobib kasutamiseks vormitud keha kujul, mis hõlmab paisuvat savi ja vees lahustumatut anorgaanilist materjali sisaldava granuleeritud kompositsiooni valmistamist kuivgranuleerimisprotsessiga.
2. Meetod lagundava aine valmistamiseks, mis sobib kasutamiseks vormitud keha kujul, mis hõlmab paisuvast savist, vees lahustumatust anorgaanilisest materjalist ja vees punduvast ainest koosneva granuleeritud kompositsiooni moodustamist kuivgranuleerimise teel. aine, mis veevabas olekus ei moodusta rohkem kui 20 protsenti punduva savi, vees lahustumatu materjali ja vees punduva aine kogumassist.
3. Meetod vastavalt nõudluspunktile 1 või 2, mida iseloomustab see, et kuivgranuleerimisprotsess hõlmab granuleeritud kompositsiooni koostisosade segamist segistis, millele järgneb nii valmistatud segu rulltihendamine.
4. Rulli rõhk rullitihendamise ajal on vahemikus 8 kuni 25 MPa.
5. Graanulid sõelutakse suurusvahemikus 500–3000 μm.
6. Kompositsioon, mis sobib kasutamiseks lagundajana vormitud keha kujul olevas kompositsioonis, kusjuures nimetatud kompositsioon on graanulite kujul, mis sisaldavad punduvat savi, vees lahustumatut anorgaanilist materjali ja vees punduvat ainet, mis on veevaba. olek ei sisalda rohkem kui 20 protsenti nimetatud punduva savi, nimetatud vees lahustumatu anorgaanilise materjali ja nimetatud vees punduva aine kogumassist.
7. Nõudluspunktile 6 vastav kompositsioon, mida iseloomustab see, et vees punduvat ainet esineb koguses, mis ei moodusta enam kui 7,5% punduva savi, vees lahustumatu anorgaanilise materjali ja vees punduva aine kogumassist.
8. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 6 või 7, mis erineb selle poolest, et vees punduv aine on koguses, mis moodustab vähemalt 1% punduva savi, vees mittelahustuva materjali ja vees punduva aine massist.
9. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 8, mis erineb selle poolest, et punduv savi on smektiitsavi.
10. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 9, mida iseloomustab see, et smektiitsavi on bentoniitsavi.
11. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 10, mis erineb selle poolest, et vees lahustumatu anorgaaniline materjal on ränidioksiid, materjal, mis sisaldab vähemalt 70 massiprotsenti ränidioksiidi või alumiiniumsilikaat.
12. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 11, mida iseloomustab see, et vees lahustumatu anorgaaniline materjal on kristalliline alumiiniumsilikaat, mis on tseoliit empiirilise valemiga.
Mz/nO ■ Al203 • xSi02 • yH20, kus M tähistab metallikatiooni valentsiga n, x tähistab ränidioksiidi aatomite ja alumiiniumi aatomite suhet ning y näitab veemolekulide ja alumiiniumi aatomite suhet.
13. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 12, mida iseloomustab see, et tseoliit on tseoliit P, tseoliit A või tseoliit X.
14. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 12 või 13, mida iseloomustab see, et tseoliit on tseoliit P, milles M on leelismetall ja x väärtus on vahemikus 1,8 kuni 2,66.
15. Kompositsioon vastavalt nõudluspunktile 12, 13 või 14, mida iseloomustab see, et tseoliit on tseoliit P, mille veesisaldus on vahemikus 9 kuni 12 massiprotsenti tseoliidi massist.
16. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 15, mis erineb selle poolest, et punduva savi ja kristalse alumosilikaadi suhtelised kogused graanulites desintegrandis on vahekorras 9:1 kuni 1:9 savi:alumosilikaadi massi järgi.
17. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 16, mis erineb selle poolest, et paisuvat savi on granuleeritud desintegrandis koguses vahemikus 20 kuni vähem kui 50 massiprotsenti ja vees lahustumatut ainet on granuleeritud aines. lagundavat ainet koguses vahemikus 35 kuni 70 massiprotsenti.
18. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 17, mis erineb selle poolest, et vees punduva aine primaarsete osakeste keskmine suurus on kuni 600 µm.
19. Kompositsioon vastavalt ükskõik millisele punktile 6 kuni 18, mis erineb selle poolest, et vees punduva aine vees pundumisvõime on vähemalt 5 cm3/g.
20. Kompositsioon vastavalt mis tahes nõudluspunktile 6 kuni 19, mida iseloomustab see, et vees punduvaks aineks on looduslik tselluloos, ristseotud tselluloos, karboksümetüültselluloos, naatriumkarboksümetüültselluloos, ristseotud naatriumkarboksümetüültselluloos, eelželatineeritud tärklis, ristseotud tselluloos. sidestatud tärklis või ristseotud polüvinüülpürrolidoon.
Valitud superdesintegrantide vee omastamise uuring submolekulaarsest osakeste tasemest
Vee difusiooni läbi kolme superdesintegrandi, nimelt naatriumtärklisglükolaadi (SSG), kroskarmelloosnaatriumi (cCMC-Na) ja krospovidooni (cPVP) maatriksi uuriti submolekulaarsel tasemel, kasutades nõrgestatud kogupeegeldusvõime (ATR)-FTIR spektroskoopiat ja molekulaarset spektroskoopiat. dünaamika simulatsioonid ja tulemused olid korrelatsioonis vee omastamise uuringutega, mis viidi läbi tahkete osakeste tasemel, kasutades paralleelset eksponentsiaalset kineetikat (PEK) dünaamilise niiskuse sorptsiooni uuringutes ja optilises mikroskoopias. ATR-FTIR uuringud näitasid, et vesi hajub cPVP sees ühe kiire toimega protsessiga, samas kui SSG ja cCMC-Na puhul tuvastati aeglane ja kiire protsess, mis toimivad samaaegselt. PEK-i modelleerimisega leiti sama muster kõigi superdesintegrantide vee omastamise kiiruse osas ka tahkete osakeste tasemel. Veelgi enam, molekulaardünaamika simulatsioon aitas selgitada vee-SSG ja vee-cCMC-Na vahel moodustunud vesiniksidemete mustreid, peamiselt nende karboksüülhapniku aatomite ja sekundaarselt nende hüdroksüülrühmade kaudu, samas kui cPVP moodustas vesiniksidemeid ainult karbonüülhapniku kaudu. Lõpuks näitasid cPVP ahelad hüdratatsiooni ajal olulist paindlikkust, samas kui cCMC-Na ja SSG ahelad säilitavad teatud määral oma konformatsiooni, selgitades ulatuslikku turset, mida täheldati ka osakeste tasemel optilise mikroskoopia hüdratatsiooniuuringutega.






